Boehringer Ingelheim ny aktör inom diabetesområdet:
Nu presenteras fas - III resultaten av det nya diabetespreparatet linagliptin Nya fas III - resultat visar att linagliptin både som mono-och kombinationsterapi för behandling av typ-2 diabetes ger kliniskt betydelsefulla förbättringar i blodsockerkontroll med god tolerabilitet och utan ökad risk för hypoglykemier. Samtidigt erbjuds en enklare behandling för både patient och läkare eftersom linagliptin inte behöver dosanpassas avseende njurfunktion. Under den amerikanska diabeteskongressen ADA i Orlando, Florida, presenterades för första gången resultaten från linagliptins fas III - studier. Studierna visar att denna DPP-4 hämmare, ger betydande och varaktiga reduktioner av HbA1c, faste blodsocker (FPG), och postprandiellt glukos (PPG).1-6 Linagliptin kommer att marknadsföras av Boehringer Ingelheim som ett oralt läkemedel som intas en gång dagligen för behandling av typ
2-diabetes. -Våra fas III-studier visar att linagliptin ger effektiv glukosreduktion utan risk för hypoglykemier och oönskad viktökning. Detta är glädjande och vi kan se fram emot förbättrade behandlingsmöjligheter av typ 2-diabetes och framförallt blir det lättare för både patient och läkare eftersom linagliptin har en icke renal utsöndring och inte kräver dosjusteringar avseende njurfunktion, säger Dr Lennart Jungersten, nordisk medicinsk chef, Boehringer Ingelheim. I de indikationsgrundande fas III-studierna har linagliptin uppvisat en mycket gynnsam profil med mycket få biverkningar. Utöver detta är linagliptin viktneutral och ingen risk för interaktion. Det finns ingen ökad risk för hypoglykemi som kan tillskrivas linagliptin vid användning som monoterapi eller i kombination med metformin eller pioglitazone.1-6 Hos diabetespatienter med mild eller måttligt nedsatt njurfunktion kan man se att blodplasmanivåerna med linagliptin kan jämföras med nivåer hos diabetespatienter utan nedsatt njurfunktion1. Detta talar för att linagliptin har tydliga farmakologiska fördelar som tidigare inte redovisats hos den här typen av ny diabetesbehandling. 8 Dessutom behöver linagliptin inte doseringsanpassas för patienter med typ 2-diabetes, oavsett deras njurfunktionsstatus. - Många av de orala diabetesbehandlingar som finns tillgängliga idag har ofta begränsningar eftersom de inte bör användas till patienter med typ 2-diabetes och nedsatt njurfunktion. Linagliptin utsöndras huvudsakligen via lever och galla och bara till fem procent genom njuren. Det gör att linagliptin kan vara speciellt lämplig effektiv behandling av patienter som har risk att utveckla eller som redan har viss nedsättning av njurfunktionen, säger Professor Bo Ahrén vid Lunds Universitet.
För mer information, besök: www.boehringer-ingelheim.com
Kontakt:
Lennart Jungersten
Nordisk medicinsk chef, Boehringer Ingelheim
Tel: +46 8 721 21 81
lennart.jungersten@boehringer-ingelheim.com
Faktablad: Om diabetes och typ 2-diabetes
Omkring 285 miljoner personer i den vuxna befolkningen världen över lever med diabetes.9 The International Diabetes Federation (IDF) uppskattar att siffran kommer att öka till 438 miljoner personer till 2030. Nära fyra miljoner personer i åldersgruppen 20-79 år befaras dö av diabetes och komplikationer som följd av diabetes under 2010.9 Ungefär 50% av personer med diabetes dör av hjärt-och kärlsjukdomar,9 och mer än 8% dör av njursjukdomar.10 För mer information om typ 2-diabetes, besök gärna:
Boehringer Ingelheim Diabetes Pipeline
Metabola sjukdomar är ett av Boehringer Ingelheims kärnområden för forskning och utveckling där diabetes ingår som ett av de huvudsakliga forskningsområdena. Boehringer Ingelheim bedriver forskning för att utveckla nya diabetespreparat i syfte att med nya metoder förbättra patienters hälsa och livskvalitet. Pågående forskning omfattar: - DPP (Dipeptidylpeptidas)-4 hämmare linagliptin är den substans som kommit längst i Boehringer Ingelheims diabetesportfölj. Linagliptin studeras som en oral tablettbehandling att intas en gång om dagen för behandling av typ 2-diabetes, som monoterapi och/eller som kombinationsterapi. Linagliptin har i huvudsak icke-renal eliminering (endast 5 procent utsöndras via njurarna).
- BI10773 är en sodium-dependent glucose transporter-2 (SGLT-2) inhibitor. De kliniska prövningarna i fas II att BI10773 blockerar renal återresorptin av glukos i njurarna vilket förbättrar den glykemiska kontrollen. Hämmande av SGLT-2 har visat sig ha en positiv effekt på viktminskning och bidrar till sänkt blodtryck.
- 11β-HSD1 hämmare: Hämmande av 11β-HSD1 ger en ny behandlingsmöjlighet av diabetes genom att sänka intracellular cortisolomsättning som kan bidra till förbättrad insulinkänslighet, sänkta blodfettsnivåer och bättre kärlfunktion.
Beskrivning av Linagliptin fas III - avgörande testerna:1-6
Fyra multi-center fas III-studier har genomförts för att undersöka effekt, säkerhet och tolerabilitet hos linagliptin (5mg per dag) i jämförelse med placebo. Studierna utfördes över en tidsperiod av 24 veckor hos typ
2-diabetes patienter med otillräcklig glykemisk kontroll. Baselinenivå av HbA1c i dessa studier från ≥6.5% till ≤11%, med följande bakgrunds-behandling: linagliptin monoterapi1 (enbart motion och diet), som tillägg till metformin2, som tillägg till metformin och en sulfonylurea3, och som en initial kombinationsbehandling med pioglitazone.4
En multi-center, 12 och 26 veckors-studie jämförde effektivitet, säkerhet och tolerabilitet hos linagliptin och placebo och alpha glucosidase inhibitor voglibose in drug-naïve eller tidigare behandlade japanska patienter med typ 2-diabetes (baseline HbA1c 7 -10% if drug-naïve, 7.0-9.0% om tidigare behandlade med ett oralt hypoglykemiskt medel).5-6 Sammanfattning av de viktigaste resultaten från prövningarna:
Linagliptin som monoterapi gav signifikant, kliniskt betydande och varaktiga förbättringar inom glykemisk kontroll vilket syns i förändringar i FPG, PPG och HbA1c. Samtidigt syns förbättringar i beta-cell funktioner och en biverkningsprofil jämförbar med placebo. 1 - Linagliptin som tillägg till metformin resulterade i en signifikant förändring i HbA1c .2 Linagliptin 5 mg som tilläggsbehandling för patienter med typ
2-diabetes som hade otillräcklig kontroll med metformin tolererades väl och visade sig vara effektivt och säkert i att förbättra den glykemiska kontrollen. - Linagliptin som tillägg till metformin och sulfonylurea Behandling med linagliptin som tillägg till kombinationen av metformin och sulfonylurea visade sig vara effektivt och säkert i att förbättra den glykemiska kontrollen hos patienter med typ 2-diabetes. Därmed kan linagliptin utgöra ännu en alternativ kombinationsbehandling till denna patientgrupp.
- Linagliptin i kombination med pioglitazone visade signifikanta och kliniskt betydande förbättringar i FPG and HbA1c nivåer.4 Kombinationen av dessa två preparat kan vara en viktigt inledande kombinationsbehandling för typ
2-diabetes, eftersom den riktar sig mot både beta-cell dysfunktion och perifer insulinresistens. Inledande kombinationsbehandling med linagliptin och pioglitazone kan bli ett betydelsefullt alternativ med stora synergier för patienter med otillräcklig glykemisk kontroll eller för patienter med nedsatt njurfunktion där behandling med metformin är kontraindicerat.
Om Boehringer Ingelheim
Boehringer Ingelheim är ett av världens 20 ledande läkemedelsföretag. Huvudkontoret finns i Ingelheim, Tyskland, och verksamheten bedrivs globalt med 142 dotterföretag i 50 länder och över 41 500 anställda. Ända sedan grundandet 1885 har det privatägda företaget varit inriktat på att upptäcka, utveckla, tillverka och marknadsföra innovativa produkter av stort terapeutiskt värde inom både human- och veterinärmedicin. Den totala omsättningen uppgick 2009 till 12,7 miljarder euro netto varav 21 procent av nettoförsäljningen inom företagets största affärsområde, receptbelagda läkemedel, investerades i forskning och utveckling.
Referenser
1. Owens D.R. et al. Linagliptin monotherapy improves glycaemic control and measures of beta-cell function in Type 2 diabetes. Poster No 548-P from the 70th American Diabetes Association Scientific Sessions, 25-29 June 2010, Orlando, Florida, U.S.A.
2. Taskinen M-R. et al. Efficacy and safety of linagliptin in Type 2 diabetes inadequately controlled on metformin monotherapy. Poster No 579-P from the 70th American Diabetes Association Scientific Sessions, 25-29 June 2010, Orlando, Florida, U.S.A.
3. Del Prato S, et al. Linagliptin monotherapy improves glycaemic control and measures of beta-cell function in Type 2 diabetes. Poster No 695-P from the 70th American Diabetes Association Scientific Sessions, 25-29 June 2010, Orlando, Florida, U.S.A.
4. Gomis R. et al. Efficacy and safety of initial combination therapy with linagliptin and pioglitazone in patients with inadequately controlled Type 2 diabetes. Poster No 551-P from the 70th American Diabetes Association Scientific Sessions, 25-29 June 2010, Orlando, Florida, U.S.A.
5. Kawamori R. et al. Linagliptin Provides Superior Glycemic Control Compared to Voglibose as Monotherapy in Japanese Patients with Type 2 Diabetes. Poster No 632-P from the 70th American Diabetes Association Scientific Sessions, 25-29 June 2010, Orlando, Florida, U.S.A.
6. Kawamori R. et al. Linagliptin Monotherapy Improves Glycemic Control in Japanese Patients with T2DM over 12 Weeks. Poster number 696-P from the 70th American Diabetes Association Scientific Sessions, 25-29 June 2010, Orlando, Florida, U.S.A.
7. Kahn S. The Importance of ß-Cell Failure in the Development and Progression of Type 2 Diabetes. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2010;86(9):4047-4058.
8. Blech S. et al. The Metabolism and Disposition of the Oral Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor, Linagliptin, in Humans. Drug Metabolism and Disposition: 2010;38:667678.
9. International Diabetes Federation. Available at www.idf.org accessed on: 1 March 2010.
10. Morrish, N.J. et al. Mortality and causes of death in the WHO Multinational Study of Vascular Disease in Diabetes. Diabetologia.2001;44 Suppl 2: S14-S21. | 
